細胞級中藥超微粉碎是指以生物細胞破壁為目的的粉碎作業，它不以粉碎細度為目的，而是追求細胞的破壁率。雖然細胞的破壁率越高，藥材的細度越細。但細度作為一種宏觀檢測指標，無法表達藥材的真實性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統工藝的120～200目提高到1000目以上（D97 ≤13um），對于一般藥材，在該細度條件下的細胞破壁率大于95 %。細胞經破壁后內部的有效成分充分暴露出來、藥物的釋放速度及釋放量會大幅提高。藥材粒子經細胞級中藥超微粉碎后，顯傲鏡下觀察僅有極少量完整細胞存在。現在，大多數資料及企業所認可的中藥超微粉碎是指中藥經超微粉碎機粉碎后的細胞級微粉碎（即細胞破壁）。

1、增加藥物吸收率，提高其生物利用度。

破壁細胞中的可溶物能直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進入溶媒被機體吸收。而普通方法粉碎的中藥，其顆粒由多個細胞組成。細胞中的有效藥用成分的溶出需穿過數個甚至數十個細胞壁。部分有效成分在達到溶解平衡時，仍留在細胞內被白白浪費掉。超微粉碎后的中藥，粒度比表面積增加，溶出加快，細胞內的有效成分釋放量和釋放時間要比普通方法粉碎的中藥粉末提高。其釋放的有效藥用成分的種類，比普通方法粉碎的中藥粉末完全。另外，超微粉體具有很強的表面能，其粘附性能使藥物在吸收部位的時間延長，更易被胃腸道吸收。對于礦物類藥材，相當于一部分為水不溶性物質，經超微處理后，由于粒度大大減小，可加快其在體內的溶解吸收速度，提高其吸收量。這無疑對療效時間的加快，人體生物利用度的提高是有益的。

2、提高中藥的溶出度。

中藥材粉碎的目的，是為了使中藥中的有效成分更加容易溶出。細胞級微粉中藥由于其破壁率高、溶出阻力減小和表面積急劇增加，從而使得其有效成分的溶出得以大大增強。如對單味的三七、山茱萸、紅參及復方當歸散中的黃苓苷、愈風寧心片中的葛根素等藥物或成分的溶出性進行對比試驗，均發現超微粉碎組的溶出率增加、被吸收性增大和生物利用度提高。應用高效液相色譜法(HPLC)測定比較后發現，超微粉碎未改變黃連解毒湯固有的藥效學成分，并可增加黃芩苷的溶出量，在超聲提取下超微細粉中黃芩苷含量比細粉提高32.51 %；而在簡化提取(開水沖攪) 下，超微細粉中黃芩苷含量比細粉提高51. 23 %。經動物實驗發現:高劑量的超微七白散可明顯對抗黃體酮造成豚鼠皮膚、肝臟的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮膚的超氧化物歧化酶明顯降低的作用，并且其作用強于同劑量的普通七白散。

3、中藥復方粉碎中有勻化作用。

中藥大部分是復方，超微粉碎使細胞被破壁，細胞內的水分及油分遷出，使微粒表面呈半溫潤狀態，粒子與粒子之間形成穩定的粒子團，每個粒子團都混合比例相同的中藥成分，這種結構使中藥材的有效成分均勻化，均勻地在體內吸收，從而增加療效。

4、服用計量減少。

節省中藥材資源。中藥經超微粉碎后，可用較小劑量獲得原處方療效。一般藥物，經超微粉碎后可不再經過浸提，煎煮等處理，生產環節中有效成分的損失，最大限度地利用了原材料，因此該技術尤其適用于珍貴、稀有中藥材的粉碎。根據藥材性質和粉碎度的不同，一般可節省藥材30％--60％，因此，服用劑量減少，降低了成本，節省中藥材資源。此外，由于細度的增加，可改善口感，便于服用。